موارد مصرف

آتورواستاتین برای درمان انواع مختلف دیس لیپیدمی ، از جمله هایپرلیپیدمی اولیه و دیس لیپیدمی مختلط در بزرگسالان ، هایپرتری گلیسیریدمی ، دیس بتیلیپوپروتئینمی اولیه ، هایپر کلسترول خانوادگی هموزیگوت و هیپر کلسترول خانوادگی هتروزیگوت در بزرگسالان که با اصلاح رژیم غذایی ناموفق شناخته شده است.

مقادیرغیر طبیعی چربی خون نشان دهنده نمایی از کلسترول پلاسما ، تری گلیسیرید یا هر دو به عنوان لیپوپروتئین با چگالی بالا است. این بیماری خطر بالاتری برای گسترش آترواسکلروز ایجاد می کند.

اتورواستاتین ، همراه با اصلاحات رژیم غذایی ، برای جلوگیری از وقایع قلبی عروقی در بیماران با فاکتورهای خطر قلبی و / یا پروفایلهای چربی غیر طبیعی شناخته شده است.

آتورواستاتین می تواند به عنوان یک عامل پیشگیرانه برای انفارکتوس میوکارد غیر کشنده ، سکته های کشنده و غیر کشنده ، روشهای تجدید عروق ، بستری در نارسایی احتقانی قلب و آنژین در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب استفاده شود.

تجویز داروهای استاتین به دنبال هرگونه حوادث قلبی عروقی و برای افرادی که دارای خطر متوسط ​​تا زیاد از ابتلا به CVD هستند ، یک روش استاندارد محسوب می شود. شرایط حاوی استاتین شامل دیابت قندی ، آترواسکلروز بالینی (از جمله انفارکتوس میوکارد ، سندرم حاد عروق کرونر ، آنژین پایدار ، بیماری عروق کرونر مستند ، سکته مغزی ، حمله ایسکمیک ترانس (TIA) ، بیماری کاروتید مستند ، بیماری شریان محیطی و گرفتگی) ، آئورت شکمی آنوریسم ، بیماری مزمن کلیه و سطح LDL-C است.

نحوه مصرف و بهترین زمان مصرف

دوز اولیه توصیه شده اتورواستاتین 10یا 20 میلی گرم یک بار در روز است. بیمارانی که نیاز به کاهش زیادی در LDL-C دارند (بیش از 45٪) ممکن است با 40 میلی گرم یک بار در روز شروع کنند. دامنه دوز اتورواستاتین  10 تا 80 میلی گرم یک بار در روز است. اتورواستاتین را می توان به عنوان یک دوز واحد در هر ساعت از روز ، با یا بدون غذا استفاده کرد. دوز شروع و دوزهای نگهداری اتورواستاتین باید با توجه به ویژگیهای بیمار چه با هدف درمان و چه پاسخ به درمان باشد. پس از شروع و یا تیتراسیون اتورواستاتین ، سطح لیپیدها باید طی 2 تا 4 هفته مورد تجزیه و تحلیل قرار گیرند و دوز متناسب با آن تنظیم شود.

فشار خون بالا خانوادگی هتروزیگوت در کودکان (10 تا 17 سال):

مقدار شروع توصیه شده اتورواستاتین 10 میلی گرم در روز است. دامنه معمول دوز 10 تا 20 میلی گرم خوراکی یک بار در روز است.دوزها باید متناسب با هدف درمانی مورد نظرانجام پذیرد. تنظیم سازی باید در فواصل 4 هفته یا بیشتر انجام شود.

هیپرکلسترولمی خانوادگی هموزیگوس:

دوز اتورواستاتین در بیماران مبتلا به HoFH روزانه 10 تا 80 میلی گرم است. اتورواستاتین باید به عنوان مکمل سایر درمانهای کاهش دهنده چربی (به عنوان مثال ، دیافراگم LDL) در این بیماران یا در صورت عدم وجود چنین درمان هایی مورد استفاده قرار گیرد.

درمان همزمان با کاهش لیپیدها:

اتورواستاتین ممکن است با رزینهای اسیدهای صفراوی استفاده شود. به طور کلی ترکیب مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز (استاتین) و فیبرات باید با احتیاط مورد استفاده قرار گیرد.

بیماران مبتلا به اختلال کلیوی:

بیماری کلیوی بر غلظت پلاسما و کاهش LDL-C از اتورواستاتین تأثیر نمی گذارد. بنابراین ، تنظیم دوز در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ضروری نیست.

مقدار مصرف در بیمارانی که سیکلوسپورین ، کلاریترومایسین ، ایتراکونازول ، لترومر یا برخی مهارکننده های پروتئاز خاص را مصرف می کنند:

در بیمارانی که سیکلوسپورین یا tipranavir  یاritonavir یا گلکاپراویر به علاوه پیبرنتاسوار یا لترموویر را به صورت همزمان با سیکلوسپورین مصرف می کنند، باید از درمان با اتورواستاتین اجتناب کرد. در بیماران مبتلا به HIV که لوپیناویر به علاوه ریتوناویر مصرف می کنند ، از کمترین دوز لازم اتورواستاتین استفاده کنید. در بیمارانی که کلاریترومایسین ، ایتراکونازول ، البسوویر به علاوه گرازوپراویر و یا در بیماران مبتلا به HIV مصرف ترکیبی از ساکیناویر به علاوه ریتوناویر ، darunavir plus ritonavir ، fosamprenavir ، fosamprenavir plus ritonavir یا لترموویر درمان با اتورواستاتین باید با حداقل 20 میلی گرم و ارزیابی بالینی انجام شود. توصیه می شود از کمترین دوز لازم اتورواستاتین استفاده شود. در بیمارانی که از نلفیناویر مهارکننده پروتئیناز HIV با اتورواستاتین استفاده می کنند باید به 40 میلی گرم محدود شود. هنگام تجویز آتورواستاتین با سایر مهارکننده های پروتئاز ، ارزیابی بالینی مناسب توصیه می شود تا از کمترین دوز لازم اتورواستاتین استفاده شود

موارد منع مصرف

حساسیت به آتورواستاتین یا هر مؤلفه ای از فرمولاسیون. بیماری فعال کبد؛ افزایش مداوم و غیر قابل توضیح پایدار ترانس آمینازهای سرم.

درمان همزمان با سیکلوسپورین یا گلکاپروویر / پیبرنتاسور.

موارد احتیاط مصرف

• دیابت قند: افزایش HbA1c و قند خون ناشتا گزارش شده است.
• سمیت کبدی: افزایش مداوم در ترانس آمینازهای سرم گزارش شده است. پس از کاهش دوز ، قطع دارو یا قطع مصرف ، سطح ترانس آمیناز به سطح قبل یا نزدیکی بازگشت. گزارشهای ارسال شده از نارسایی کبدی کشنده و غیرکشنده گزارش شده و نادر است. اگر سمیت کبدی جدی با علائم بالینی و / یا هیپربیلیروبینینمی یا زردی در طول درمان رخ می دهد ، فوراً درمان را قطع کنید. اگر یک علت متناوب مشخص نشده است ، آتورواستاتین را مجدداً شروع نکنید. آزمایش آنزیم کبدی باید در ابتدا و همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده و در صورت بروز علائم / علائم آسیب کبدی انجام شود. اتانول ممکن است پتانسیل عوارض جانبی کبدی را افزایش دهد. به بیماران دستور دهید تا از مصرف بیش از حد اتانول خودداری کنند.
• میوپاتی / رابدومیولیز: با نارسایی حاد کلیوی ثانویه به میوگلوبینوری و / یا میوپاتی گزارش شده است:بیماران باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند. این خطر وابسته به دوز است و با استفاده همزمان از مهار کننده های قوی CYP3A4 افزایش می یابد. اگر استفاده همزمان ضروری است ، دوز شروع و نگهداری کمتر از آتورواستاتین را در نظر بگیرید. در بیمارانی که کم کاری تیروئید را درمان نکرده اند ، و افرادی که سایر داروهای مرتبط با میوپاتی را مصرف می کنند ، احتیاط کنید. این بیماران مستعد میوپاتی هستند. به بیماران باید آموزش داده شود که دردعضلانی غیرقابل توصیف ، حساسیت، ضعف یا ادرار قهوه ای را گزارش دهند ، به ویژه اگر همراه با ضعف یا تب باشد. اگر سطح CPK به میزان قابل توجهی افزایش یافته باشد یا میوپاتی تشخیص داده شد / مشکوک شوید ، درمان را قطع کنید.

نگرانی های مربوط به بیماری:

• نقص کبدی و یا استفاده از اتانول: در بیمارانی که مقادیر زیادی اتانول مصرف می کنند یا سابقه بیماری کبدی دارند ، با احتیاط استفاده شود. مصرف در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی یا افزایش مداوم غیر قابل توضیح ترانس آمینازهای سرم منع مصرف دارد.
• نقص در کلیه: در بیماران مبتلا به نقص کلیوی با احتیاط مصرف شود. این بیماران مستعد میوپاتی هستند.
• سکته مغزی: بیماران مبتلا به سکته مغزی اخیر یا TIA که طولانی مدت با آتورواستاتین با دوز بالا (یعنی 80 میلی گرم در روز) مصرف می کنند ممکن است در معرض خطر ابتلا به سکته مغزی هموراژیک باشند .تجزیه و تحلیل متعاقب نشان داد که بیماران مبتلا به سکته مغزی یا خونریزی ممکن است در معرض خطر بیشتری از سکته مغزی هموراژیک باشند. با این حال ، این یافته به عنوان مولد فرضیه مشخص شد. به نظر می رسد سود کلی درمان با آتورواستاتین (یعنی کاهش خطر سکته مغزی و حوادث قلبی عروقی) در این جمعیت از افزایش خطر سکته مغزی هموراژیک مهمتر است.

مسائل مربوط به دارو درمانی همزمان:

تداخلات دارویی: ممکن است این دارو با برخی از دارو ها تداخل داشته باشد، که نیاز به تنظیم دوز یا نظارت مستمر ، بررسی های اضافه تر و یا انتخاب روش درمانی جایگزین باشد. در این زمینه با داروساز خود مشورت کنید.

جمعیت ویژه:

• سالمندان: در بیماران با سن بالا با احتیاط استفاده شود ، این بیماران مستعد میوپاتی هستند.

سایر هشدارها / اقدامات احتیاطی:

• استفاده مناسب: علل ثانویه هایپرلیپیدمی باید قبل از درمان بررسی شود.

عوارض شایع بالای 10%

>10%

دستگاه گوارش: اسهال (7٪ تا 14٪)

عضلانی و اسکلتی عصبی: آرتروالژی (9٪ تا 12٪)

تنفسی: نازوفارنژیت (13٪)

1٪ تا 10٪:

قلبی عروقی: سکته مغزی (2٪)

سیستم عصبی مرکزی: بی خوابی (5٪) ، ضعف (2٪) ، کابوس (2٪)

پوست: خارش (<2٪)

غدد درون ریز و متابولیک: دیابت قندی (6٪) ، قند خون (2٪)

دستگاه گوارش: حالت تهوع (7٪) ، سوءهاضمه (6٪) ، ناراحتی شکمی (<2٪) ، کلستاز (<2٪) ، نفخ شکم (<2٪)

دستگاه تناسلی: عفونت ادراری (7٪ تا 8٪) ، ناهنجاری ادرار (گلبولهای سفید در ادرار مثبت: <2٪)

کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم (2٪) ، آزمایش عملکرد غیر طبیعی کبدی (<2٪) ، هپاتیت (2٪) ، افزایش قلیایی فسفاتاز سرم (<2٪)

عضلانی و اسکلتی عصبی: درد عضلانی (9٪) ، میالژی (4٪ تا 8٪) ، درد اسکلتی عضلانی (5٪) ، اسپاسم عضلانی (4٪ تا 5٪) ، افزایش کراتین فسفوکیناز (<2٪) ، تورم مفصل (< 2٪) ، خستگی عضلات (<2٪) ، درد گردن (<2٪)

چشم: تاری دید (<2٪)

گوش: وزوز گوش (<2٪)

تنفسی: درد حلق (3٪ تا 4٪) ، اپیستاکسیس (2٪)

سایر: تب (<2٪)

گاهی اوقات دیده شده: سیستم عصبی مرکزی: میاستنی

<1٪

 پست مارکتینگ و یا گزارش موارد: درد شکم ، آلوپسی ، فراموشی (برگشت پذیر) ، آنافیلاکسی ، کم خونی ، آنژیوادم ، بی اشتهایی ، کمردرد ، بثورات شکم ، درد قفسه سینه ، اختلال عملکرد شناختی (برگشت پذیر) ، گیجی (برگشت پذیر) ، سیستیت ، افسردگی ، سرگیجه ، هموگلوبین گلیکوزیله شده بالا (HbA1c) ، اریتما مولتیفرم ، خستگی ، ژنیکوماستی ، نارسایی کبدی ، افت فشار خون ، افزایش گلوکز سرم ، بیماری ریوی بینابینی ، زردی ، حافظه منفی ، میوزیت ، پانکراتیت ، پارستزی ، ورم محیطی ، نوروپاتی محیطی ، خارش ، رابسمولیز ، پارگی تاندون ، سندرم استیون-جانسون ، ترومبوسیتوپنی ، نکرولیز اپیدرمی سمی ، استفراغ ، افزایش وزن

شیردهی و بارداری

دسته بارداری: D

دسته بارداری FDA ایالات متحده: اختصاص داده نشده است

دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است

مشکلات کبدی و کلیوی

نقص کبدی و یا استفاده از اتانول: در بیمارانی که مقادیر زیادی اتانول مصرف می کنند یا سابقه بیماری کبدی دارند ، با احتیاط استفاده شود. مصرف در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی یا افزایش مداوم غیر قابل توضیح ترانس آمینازهای سرم منع مصرف دارد.

• نقص در کلیه: در بیماران مبتلا به نقص کلیوی با احتیاط مصرف شود. این بیماران مستعد میوپاتی هستند.

تست های مورد نیاز

توصیه های راهنمای کلسترول خون :

پانل لیپیدها (کلسترول تام ، HDL ، LDL ، تری گلیسیرید): مشخصات لیپیدها (ناشتا یا ناپایدار) قبل از شروع درمان. پروفایل لیپید ناشتا باید 4 تا 12 هفته پس از شروع درمان و هر 3 تا 12 ماه پس از آن بررسی شود. اگر 2 سطح LDL متوالی <40 میلی گرم در دسی لیتر است ، کاهش دوز را در نظر بگیرید.

سطح ترانس آمیناز کبدی: اندازه گیری پایه سطح ترانس آمیناز کبدی (AST و ALT). در صورت استفاده علائم AST ، ALT ، بیلی روبین کل و فسفاتاز قلیایی را اندازه گیری کنید (به عنوان مثال ، خستگی غیرعادی یا ضعف ، از دست دادن اشتها ، درد شکم ، ادرار با رنگ تیره یا زردی پوست یا اسکلرا) در طول درمان.

CPK: CPK نباید به طور معمول اندازه گیری شود. اندازه گیری اولیه CPK برای بعضی از افراد معقول است (به عنوان مثال ، سابقه خانوادگی عدم تحمل استاتین یا بیماری عضله ، ارائه بالینی ، درمان دارویی همزمان که ممکن است خطر میوپاتی را افزایش دهد). ممکن است CPK را در هر بیمار با علائم مربوط به میوپاتی (درد ، حساسیت ، سفتی ، گرفتگی ، ضعف یا خستگی عمومی) اندازه گیری کند.

ارزیابی از ابتلا به دیابت قند تازه در طول درمان: در صورت رشد دیابت ، استاتین درمانی را ادامه داده و او را تشویق به پیروی از رژیم سالم قلب ، فعالیت بدنی ، وزن سالم بدن و قطع تنباکو کنید.

اگر بیمار دچار گیجی یا اختلال در حافظه شود ، ممکن است بیمار را به دلایل غیراستاتین (مانند قرار گرفتن در معرض داروهای دیگر) ، دلایل سیستمیک و عصبی و احتمال عوارض جانبی مرتبط با استاتین درمانی ارزیابی کند.